紫杉醇側(cè)鏈中間體(3R

反式-(1R,2R)-N,N-二甲基環(huán)己二胺（CAS:67579-81-1）作為一種關(guān)鍵的手性有機(jī)合成中間體，在醫(yī)藥化學(xué)和材料科學(xué)領(lǐng)域展現(xiàn)出獨(dú)特的應(yīng)用價(jià)值。其分子結(jié)構(gòu)中，兩個(gè)甲基取代基分別位于環(huán)己烷骨架的1,2位氮原子上，形成穩(wěn)定的反式(1R,2R)構(gòu)型，這種立體化學(xué)特征使其成為不對(duì)稱催化的理想配體。在藥物合成中，該化合物可通過與過渡金屬（如鈀、鈷、鋅）形成絡(luò)合物，明顯提升反應(yīng)的立體選擇性和產(chǎn)率。例如，在鈷催化體系中，該配體與CoBr?結(jié)合后，溶液顏色由粉紅色變?yōu)樗{(lán)色，表明配位鍵的形成，這種變化為反應(yīng)進(jìn)程的實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)提供了可視化指標(biāo)。此外，其分子中的氮原子具有強(qiáng)親核性，可與鹵代烴發(fā)生取代反應(yīng)生成三級(jí)胺或季銨鹽，進(jìn)一步拓展了其在藥物分子修飾中的應(yīng)用范圍。基于人工智能的醫(yī)藥中間體研發(fā)加速，縮短研發(fā)周期與成本。紫杉醇側(cè)鏈中間體(3R,4S)-3-羥基-4-苯基-2-azetidinone供貨報(bào)價(jià)

(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羥基-3-苯基丙酸甲酯（CAS:32981-85-4）作為紫杉醇衍生物的重要側(cè)鏈中間體，其分子結(jié)構(gòu)與生物活性直接關(guān)聯(lián)紫杉醇類藥物的抗疾病機(jī)制。該化合物分子式為C??H??NO?，分子量299.32，白色晶體形態(tài)下密度達(dá)1.236 g/cm3，熔點(diǎn)穩(wěn)定在183-185℃區(qū)間。其結(jié)構(gòu)中苯甲酰氨基（-CONH-）與羥基（-OH）的立體構(gòu)型（2R,3S）是關(guān)鍵活性位點(diǎn)，通過模擬微管蛋白結(jié)合位點(diǎn)，可有效抑制疾病細(xì)胞有絲分裂。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，該中間體在Vero細(xì)胞模型中能阻斷細(xì)胞周期進(jìn)程，同時(shí)對(duì)M-MSV誘導(dǎo)的疾病生長具有明顯抑制作用，IC??值可達(dá)微摩爾級(jí)別。在合成工藝中，該中間體通過兩步法高效制備：首先以3-羥基-4-苯基氮雜環(huán)丁烷-2-酮為原料，經(jīng)甲醇氯化氫溶液開環(huán)生成中間體，再與苯甲酰氯在二氯甲烷-三乙胺體系中發(fā)生?；磻?yīng)，通過乙酸乙酯重結(jié)晶獲得純度≥98%的產(chǎn)品。這種合成路徑不僅規(guī)避了傳統(tǒng)方法中手性中心易消旋的問題，還將總收率提升至89%，為工業(yè)化生產(chǎn)提供了可靠方案。寧夏3-苯并呋喃酮定制化醫(yī)藥中間體服務(wù)滿足藥企個(gè)性化需求，提升合作效率。

在工業(yè)生產(chǎn)層面，1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮的規(guī)模化制備需嚴(yán)格遵循安全操作規(guī)范。該化合物雖非強(qiáng)氧化劑，但其蒸氣壓在20℃時(shí)達(dá)0.049Pa，存在揮發(fā)性風(fēng)險(xiǎn)，需在惰性氣體保護(hù)下于室溫儲(chǔ)存。生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的含氮廢氣需通過堿液噴淋處理，避免氮氧化物（NOx）排放。企業(yè)通過優(yōu)化反應(yīng)釜設(shè)計(jì)，采用機(jī)械攪拌與回流冷凝裝置，使反應(yīng)物料均勻混合，同時(shí)通過蒸餾系統(tǒng)實(shí)時(shí)分離甲醇，將反應(yīng)周期從傳統(tǒng)24小時(shí)縮短至20小時(shí)。在質(zhì)量控制方面，采用HPLC檢測(cè)純度，要求主峰面積占比≥99%，并通過GC測(cè)定重金屬殘留（≤10ppm）。該中間體的下游產(chǎn)品開發(fā)已延伸至功能材料領(lǐng)域，例如作為共軛聚合物單體，其二甲氨基可與芳香環(huán)形成給體-受體結(jié)構(gòu)，提升材料的光電轉(zhuǎn)換效率。當(dāng)前市場供應(yīng)以醫(yī)藥級(jí)為主，25kg桶裝產(chǎn)品報(bào)價(jià)約25元/千克，而試劑級(jí)250mg包裝因進(jìn)口品牌溢價(jià)，價(jià)格可達(dá)196元/瓶，反映出不同應(yīng)用場景對(duì)純度與包裝規(guī)格的差異化需求。

5-氟吲哚-2-酮（5-Fluoro-2-oxindole，CAS:56341-41-4）作為一種關(guān)鍵含氟雜環(huán)化合物，在醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域占據(jù)重要地位。其分子結(jié)構(gòu)由吲哚骨架的C-5位氟原子取代與1,3-二氫吲哚-2-酮母核構(gòu)成，分子量151.13，常溫下呈現(xiàn)白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)范圍穩(wěn)定在143-147°C，沸點(diǎn)預(yù)測(cè)值為307.2°C。該物質(zhì)因氟原子的強(qiáng)電負(fù)性特性，明顯增強(qiáng)了分子的電子效應(yīng)與空間位阻，使其在藥物分子設(shè)計(jì)中成為優(yōu)化藥效團(tuán)的重要工具。例如，作為蘋果酸舒尼替尼（Sunitinib Malate）的重要中間體，5-氟吲哚-2-酮通過參與受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑的合成，直接作用于疾病血管生成與細(xì)胞增殖的關(guān)鍵信號(hào)通路。臨床研究表明，含該中間體的藥物對(duì)腎細(xì)胞疾病、胃腸道間質(zhì)瘤等惡性疾病具有明顯抑制作用，其五年生存率提升數(shù)據(jù)已被納入NCCN臨床指南。此外，該物質(zhì)在鎮(zhèn)痛藥研發(fā)中亦表現(xiàn)突出，通過調(diào)節(jié)環(huán)氧化酶-2（COX-2）與5-脂氧合酶（5-LOX）的雙重抑制路徑，實(shí)現(xiàn)比傳統(tǒng)NSAIDs藥物更低的胃腸道副作用發(fā)生率。醫(yī)藥中間體在精神類藥物合成中關(guān)鍵，保障精神疾病患者用藥。

在藥物開發(fā)領(lǐng)域，該中間體的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)直接關(guān)聯(lián)卡非佐米的臨床療效與安全性。作為第二代蛋白酶體抑制劑，卡非佐米通過不可逆結(jié)合20S蛋白酶體的β5亞基，抑制糜蛋白酶樣活性，從而阻斷多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的蛋白降解途徑。其重要結(jié)構(gòu)依賴(2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基環(huán)氧乙烷基]-1-戊酮部分與靶點(diǎn)形成共價(jià)結(jié)合，而三氟乙酸鹽形式則增強(qiáng)了中間體的穩(wěn)定性與水溶性，便于制劑開發(fā)。生產(chǎn)環(huán)節(jié)中，供應(yīng)商需嚴(yán)格控制雜質(zhì)含量，例如卡非佐米雜質(zhì)17（CAS：2436762-87-5）作為手性異構(gòu)體，其殘留量需低于0.1%，否則可能影響藥物與蛋白酶體的結(jié)合效率。當(dāng)前，國內(nèi)企業(yè)已實(shí)現(xiàn)公斤級(jí)供應(yīng)，純度達(dá)99%，包裝規(guī)格覆蓋1g至25kg，滿足從實(shí)驗(yàn)室研發(fā)到工業(yè)化生產(chǎn)的需求。隨著手性色譜技術(shù)的進(jìn)步，該中間體的質(zhì)量控制已實(shí)現(xiàn)LC-MS痕量分析（檢測(cè)限達(dá)ppb級(jí)），為卡非佐米原料藥的國際注冊(cè)提供了關(guān)鍵數(shù)據(jù)支持。醫(yī)藥中間體生產(chǎn)企業(yè)加強(qiáng)供應(yīng)鏈管理，確保原料穩(wěn)定供應(yīng)。5-氟吲哚-2-酮生產(chǎn)商

醫(yī)藥中間體生產(chǎn)工藝優(yōu)化可減少廢棄物排放，降低環(huán)境壓力。紫杉醇側(cè)鏈中間體(3R,4S)-3-羥基-4-苯基-2-azetidinone供貨報(bào)價(jià)

1-Propanol, 3-bromo-2-(bromomethyl)-2-(chloromethyl)-（CAS號(hào)：137530-33-7）作為一種結(jié)構(gòu)復(fù)雜的有機(jī)化合物，其分子中同時(shí)包含醇羥基、溴甲基和氯甲基等活性官能團(tuán)，賦予了該物質(zhì)獨(dú)特的化學(xué)性質(zhì)和反應(yīng)活性。從結(jié)構(gòu)上看，該化合物以1-丙醇為母體骨架，在2號(hào)碳原子上同時(shí)引入了溴甲基和氯甲基取代基，形成了一個(gè)高度官能團(tuán)化的季碳中心。這種結(jié)構(gòu)特征使其在有機(jī)合成中具有多重反應(yīng)潛力：溴甲基和氯甲基作為良好的離去基團(tuán)，可參與親核取代反應(yīng)（如SN1/SN2機(jī)制），與胺類、醇類或硫醇等發(fā)生反應(yīng)生成醚、硫醚或胺類衍生物；同時(shí)，醇羥基的存在使其能夠參與氧化反應(yīng)生成羧酸或醛類化合物，或通過酯化反應(yīng)形成酯類衍生物。此外，該化合物在金屬催化體系下可能發(fā)生交叉偶聯(lián)反應(yīng)（如Suzuki反應(yīng)或Heck反應(yīng)），進(jìn)一步拓展了其在復(fù)雜分子構(gòu)建中的應(yīng)用范圍。其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)也使其成為藥物合成和材料科學(xué)領(lǐng)域的重要中間體，例如可用于設(shè)計(jì)具有生物活性的分子或制備功能化高分子材料。紫杉醇側(cè)鏈中間體(3R,4S)-3-羥基-4-苯基-2-azetidinone供貨報(bào)價(jià)