樂山乳香酸

為優(yōu)化乳香酸的藥代動力學和活性，結構修飾研究取得進展。2008 年，將 C-3 位羥基酯化得到的乙酰乳香酸，口服生物利用度提高 2 倍，活性保留 90%。2013 年，C-24 位引入胺基的衍生物，對腫瘤細胞的選擇性毒性提高 8 倍，IC50 降至 2.3μM。2017 年，雜合分子設計獲得突破，將乳香酸與姜黃素的活性片段結合，得到的雙靶點化合物同時抑制 5-LOX 和 COX-2，效果增強 3 倍。2021 年，PEG 化修飾的乳香酸前藥，水溶性提高 1000 倍，可靜脈注射給藥，在類風濕關節(jié)炎模型中抑瘤率達 78%。目前已有 3 種衍生物進入臨床前研究，預計 2025 年后陸續(xù)進入臨床試驗，進一步豐富產品管線。乳香酸可抑制腫瘤細胞中 DNA 的合成，阻礙細胞增殖 。樂山乳香酸

乳香酸的市場應用在過去 30 年實現指數級增長。1990 年全球市場規(guī)模不足 1000 萬美元，主要作為草藥補充劑。2005 年突破 1 億美元，骨關節(jié)炎產品占比 60%。2020 年達到 12 億美元，應用領域擴展至消化系統(tǒng)、皮膚護理和動物保健。細分市場中，醫(yī)藥領域占 65%（主要為藥和醫(yī)療食品），健康產品占 25%（膳食補充劑），動物飼料添加劑占 10%。地域分布上，北美占 42%，歐洲占 31%，亞太地區(qū)增長快（年增長率 18%）。企業(yè)包括德國 Boswellia Pharma（年銷售額 1.8 億美元）、印度 Himalaya Herbals（1.5 億美元）和美國 Nature's Way（1.2 億美元）。隨著臨床證據積累和消費認知提升，預計 2030 年市場規(guī)模將突破 30 億美元，成為天然領域的主導產品之一。樂山乳香酸乳香酸對白色念珠菌等，同樣具有一定的活性 。

乳香酸口服后在胃腸道的吸收受其脂溶性影響，生物利用度約為 10%-15%。研究表明，乳香酸在胃中幾乎不吸收，主要在小腸通過被動擴散方式吸收，食物中的脂肪可促進其吸收，使生物利用度提高約 50%。吸收后的乳香酸主要通過門靜脈進入肝臟，在肝臟中經歷氧化、還原和結合等代謝過程，其中 CYP450 酶系參與了乳香酸的氧化代謝，生成多種羥基化代謝產物。乳香酸的代謝產物主要通過尿液和糞便排出體外，口服后 24 小時內，約 30% 的劑量以代謝物形式從尿液排出，50% 從糞便排出，消除半衰期約為 6-8 小時。不同亞型的乳香酸在體內代謝存在差異，11 - 酮基 -β- 乳香酸的代謝速度較慢，半衰期較長，生物利用度也相對較高。藥物代謝動力學研究為乳香酸的臨床用案制定提供了重要依據，如每日分 3 次給藥可維持穩(wěn)定的血藥濃度。

乳香酸具有廣譜的活性，對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抑制作用，尤其對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、幽門螺桿菌等常見致病菌效果，比較低抑菌濃度（MIC）在 12.5-50μg/mL 之間。其機制主要是破壞細菌細胞膜的完整性，增加細胞膜通透性，導致細胞內成分外泄，同時抑制細菌的蛋白質合成。在抗病毒方面，乳香酸對單純皰疹病毒（HSV-1、HSV-2）、流感病毒、乙肝病毒（HBV）等有一定的抑制作用。體外實驗顯示，乳香酸可抑制 HSV 病毒的復制，阻止病毒進入宿主細胞，對病毒的早期階段有阻斷作用。對于 HBV，乳香酸可抑制病毒 DNA 的復制和表面抗原的表達。乳香酸的和抗病毒活性使其在性疾病的中具有潛在應用價值，尤其是在耐藥菌日益嚴重的情況下，為開發(fā)新型藥物提供了方向。乳腺細胞實驗中，乳香酸可誘導細胞凋亡，抑制其增殖 。

乳香酸在骨關節(jié)疾病的中應用，尤其是骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎。多項臨床研究表明，口服乳香酸提取物（每日 1200mg）骨關節(jié)炎，12 周后患者的疼痛評分（VAS）可降低 40%-50%，關節(jié)功能評分（WOMAC）改善，且療效可持續(xù) 6 個月以上。其作用機制不僅包括作用，還能抑制軟骨基質金屬蛋白酶（MMPs）的活性，減少軟骨基質的降解，保護關節(jié)軟骨。對于類風濕關節(jié)炎，乳香酸可與甲氨蝶呤等傳統(tǒng)抗風濕藥物聯(lián)用，增強療效，減少用量。研究顯示，聯(lián)用方案可使類風濕關節(jié)炎患者的疾病活動度評分（DAS28）降低 1.5-2.0 分，且不良反應發(fā)生率低于單獨使用抗風濕藥物。乳香酸外用制劑（如 10% 乳香酸凝膠）局部涂抹可緩解關節(jié)疼痛，提高關節(jié)活動度，尤其適用于輕中度骨關節(jié)疾病患者。乳香酸具有神經保護作用，可維護神經系統(tǒng)健康 。潮州售賣乳香酸廠家

其機制多樣，能阻斷炎癥信號通路，減少炎癥介質的生成與釋放 。樂山乳香酸

酶解預處理技術通過破壞植物細胞壁提高乳香酸釋放效率。選用纖維素酶與果膠酶復合酶系（比例 3:1），在 pH4.5、溫度 50℃條件下對乳香樹脂粉末進行預處理，酶用量為原料重量的 2%，處理時間 60 分鐘。酶解可使樹脂細胞破壁率從 35% 提升至 85%，后續(xù)乙醇提取的乳香酸得率提高 30%，達到 26%。工業(yè)化酶解反應罐采用雙層攪拌結構（下層錨式攪拌，上層渦輪攪拌），確保酶與物料充分接觸，配備 pH 在線調控系統(tǒng)（通過自動添加檸檬酸或氫氧化鈉維持 pH 穩(wěn)定）。酶解后通過升溫至 85℃滅活 15 分鐘，避免后續(xù)提取過程中酶活性對成分的影響。該工藝與傳統(tǒng)提取結合，額外增加的酶成本可通過得率提升抵消，綜合生產成本降低 12%，適合對傳統(tǒng)生產線進行改造升級。樂山乳香酸