體內(nèi)藥效動(dòng)物模型選擇動(dòng)物模型選擇是體內(nèi)藥效學(xué)研究的關(guān)鍵。一般選擇動(dòng)物模型進(jìn)行體內(nèi)藥效需要注意兩點(diǎn):一是動(dòng)物模型跟人體的相似性，即動(dòng)物可以有效模擬人體疾??；二是藥物作用機(jī)制在動(dòng)物中的有效物在動(dòng)物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機(jī)制。正如ICH指導(dǎo)原則中提到：“許多生物技術(shù)藥物的生物學(xué)活性具有種屬特異性，選擇相關(guān)動(dòng)物種屬進(jìn)行試驗(yàn)非常重要。相關(guān)動(dòng)物種屬是指受試物在此類動(dòng)物上受體或抗原表位有表達(dá)，能夠產(chǎn)生藥理活性，其對(duì)生物制品的生物學(xué)反應(yīng)能模擬人體反應(yīng)?！盵4-5]近年來，與人類疾病相似的動(dòng)物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展，包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動(dòng)物。這些模型可對(duì)藥物做出藥效評(píng)估和劑量選擇，也有助于確定藥物安全性。藥代動(dòng)力學(xué)是人對(duì)藥物的作用（吸收分布代謝排泄）， 藥效動(dòng)力學(xué)是藥物對(duì)人體的作用。重慶推薦的藥效學(xué)評(píng)價(jià)
藥效學(xué)強(qiáng)度其實(shí)也就是藥物作用效果，常見的指標(biāo)就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見，我們重點(diǎn)解釋一下瘤藥物評(píng)價(jià)中常用的指標(biāo)。IC50，又叫半數(shù)抑制濃度，也就是說達(dá)到這一濃度時(shí)，可以起到抑制或者殺死一半被測(cè)對(duì)象（酶、受體、細(xì)胞等）的效果。比如，針對(duì)某個(gè)酶，當(dāng)體系中藥物濃度達(dá)到IC50值時(shí)，有一半的酶活性會(huì)被藥物抑制。通常，IC50更常用于描述體外藥效。EC50，又叫半數(shù)有效濃度，也就是說能達(dá)到50%比較大生物效應(yīng)對(duì)應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù)，也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。安徽比較好的藥效學(xué)研究英瀚斯生物，各類藥效學(xué)指標(biāo)均可檢測(cè)！
抗瘤藥物的藥效學(xué)包括體內(nèi)外抗**試驗(yàn)，評(píng)價(jià)藥物的***活性時(shí)，以體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果為主，同時(shí)參考體外試驗(yàn)結(jié)果以做出正確的結(jié)論。體內(nèi)試驗(yàn)用于進(jìn)一步考察受試物對(duì)特類型瘤細(xì)胞的殺傷或抑制作用，探索受試物產(chǎn)生藥效作用的給藥劑量、途徑、頻率和周期等，通常采用動(dòng)物腫移植模型和人*異體移植模型，用于進(jìn)行候選化合物的初步篩選。腫模型包含A.小鼠瘤模型。B.人*裸小鼠移植瘤模型，可選用體外試驗(yàn)敏感細(xì)胞株進(jìn)行體內(nèi)抗人*裸小鼠移植瘤試驗(yàn)。
藥效學(xué)的另一個(gè)重要內(nèi)容，就是研究藥物的作用機(jī)制。其中受體學(xué)說占主導(dǎo)地位，當(dāng)前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑。如奧美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時(shí)，我們會(huì)講到藥物與受體的親和力與內(nèi)在活性，這是一個(gè)非常專業(yè)的名詞。通俗來講，親和力就是藥物與機(jī)體某個(gè)蛋白結(jié)合的大小，如肺炎**總結(jié)它比SARS病毒傳染性強(qiáng)，主要是指其與體內(nèi)一種ACE蛋白結(jié)合牢固。醫(yī)學(xué)生都知道，ACE是普遍分布在體內(nèi)血管和粘膜中的一種蛋白酶，是體內(nèi)重要組織（如肺、腎、心、腦、腸等）RAAS系統(tǒng)和緩激肽系統(tǒng)中的一種重要酶，該系統(tǒng)對(duì)人體的心血管活動(dòng)發(fā)揮重要作用。因此，報(bào)道說肺炎患者若有高血、糖尿病、腎病、中風(fēng)等基礎(chǔ)疾病，或高齡患者病情加重，病理生理學(xué)基礎(chǔ)就在此。此外，咳嗽、粘液分泌增加等，都與此系統(tǒng)有關(guān)。藥效學(xué)指導(dǎo)原則是什么？
藥物在有效性的情況下設(shè)計(jì)藥物的制劑首先應(yīng)進(jìn)行***前研究，包括藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特征，如，溶解度、分配系數(shù)、熔點(diǎn)多晶型、吸濕性、粉體學(xué)性質(zhì)，藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析，其中毒理學(xué)評(píng)價(jià)包括急慢毒性以及致畸致突變，藥效學(xué)評(píng)價(jià)包括體內(nèi)評(píng)價(jià)。然后選擇給藥途徑進(jìn)而選擇劑型。有些劑型如注射劑，直接注入體內(nèi)會(huì)引起刺激性、溶血性等安全性問題，因此在***設(shè)計(jì)前，應(yīng)初步考察藥物的溶血性、刺激性、過敏性等指標(biāo)，以指導(dǎo)正確的***設(shè)計(jì)，此項(xiàng)藥物***前的安全性初步考察。藥效學(xué)理論對(duì)于指導(dǎo)臨床***藥物合理應(yīng)用的重要性不斷得到關(guān)注。貴州什么是藥效學(xué)是什么
英瀚斯生物從毒性、代謝、藥效等方面研究創(chuàng)新藥物的有效性和安全性。重慶推薦的藥效學(xué)評(píng)價(jià)
藥效學(xué)概述（一）作用于受體的藥物1.親和力：藥物與受體結(jié)合的能力，不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動(dòng)受體產(chǎn)生比較大效應(yīng)的能力，或稱效能。內(nèi)在活性以α表示：■α＝1有內(nèi)在活性■α＝0無內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動(dòng)劑與拮抗劑4.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑作用特點(diǎn)比較競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（A）→使激動(dòng)劑的效價(jià)加大，親和力下降→但不影響內(nèi)在活性，不影響效能→藥時(shí)曲線平行右移非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（B）→既影響親和力，使效價(jià)加大→也影響內(nèi)在活性，使效能減小→藥時(shí)曲線不平行右移重慶推薦的藥效學(xué)評(píng)價(jià)
